Antikoagulanzien: Liste und Nebenwirkungen

Reden wir über gerinnungshemmende Medikamente: Ein Gerinnungshemmer ist eine Verbindung, die in der Lage ist, den Blutgerinnungsprozess zu verlangsamen oder zu unterbrechen, die sowohl in der Labormedizin, z B. nach einem Knochenbruch (z. B. Oberschenkelbruch bei älteren Menschen), nach Operationen oder bei Vorhofflimmern, oder zu therapeutischen Zwecken, wenn bereits eine Thrombose aufgetreten ist und es erforderlich ist, die Ablösung zu verhindern oder Erweiterung des Thrombus

Thrombolytika, Antikoagulantien oder Antiagregantien?

Thrombolytika (Streptokinase, Urokinase…) werden bei allen Erkrankungen eingesetzt, bei denen sich der Thrombus bereits gebildet hat, während Thrombozytenaggregationshemmer (Aspirin, Plavix…) und Antikoagulantien (Heparin, Dicumarol…) verabreicht werden, um die Bildung neuer Thromben zu verhindern.

Antikoagulanzien und Antiagregantien zusammen

Die gleichzeitige Einnahme von Gerinnungshemmern und Thrombozytenaggregationshemmern ist nicht unmöglich, darf aber in ausgewählten Fällen und NUR UNTER STRENGER MEDIZINISCHER KONTROLLE erfolgen, da sie ihr Wirkungspotential synergistisch verstärken.

Es ist IMMER wichtig, dass Sie Ihren Arzt über jede Behandlung mit Thrombozytenaggregationshemmern informieren, die Sie erhalten.

Antikoagulantien und optimale INR

Die Wirkung von Antikoagulanzien ist von Person zu Person sehr unterschiedlich und kann sogar bei derselben Person im Laufe der Zeit variieren.

Die pro Person benötigte Menge des Medikaments kann sehr unterschiedlich sein, wobei die Dosen von Person zu Person bis zu zehnmal höher sein können und auch innerhalb derselben Person variieren können.

Um die Größenordnung zu ändern, ist die subjektive Komponente ein derart relevantes Element, dass zur Beurteilung der Wirksamkeit des Medikaments nicht wie üblich auf die eingenommene Menge, sondern auf einen messenden Labortest abgestellt werden muss die Zeit, die das Blut benötigt, um zu gerinnen (Prothrombinaktivitätszeit).

Die Prothrombinzeit (TP) wird mit dem Prozentindex INR (Index Normalized Ratio) gemessen, dem sichersten und genauesten Index, den wir haben: INR = TP des Patienten / TP des normalen Probanden.

Werte unter 2 deuten auf zu dickflüssiges Blut hin, Werte über 3.5 auf zu flüssiges Blut, über 4 sogar auf das Risiko tödlicher Blutungen.

Bei Vorhofflimmern hingegen reicht in der Regel eine Prothrombinaktivität von durchschnittlich 40 Prozent oder eine INR von 2-2.5 aus.

Bei Patienten, denen Antikoagulanzien verabreicht wurden, muss regelmäßig ein Bluttest durchgeführt werden, um ihre Prothrombinzeit zu messen.

Antikoagulanzien: Heparin

Heparin ist ein Glykosaminoglykan, das physiologisch in den sekretorischen Granula von Mastzellen vorhanden ist.

Die Moleküle interagieren mit zirkulierendem Antithrombin, um eine natürliche antithrombotische Abwehr bereitzustellen.

In der Therapie wird es parenteral verabreicht, da es nicht von der Darmschleimhaut aufgenommen wird.

Bei intravenöser Verabreichung (als Dauerinfusion oder intermittierende Boli) setzt die antithrombotische Wirkung sofort ein; bei subkutaner Gabe (möglich bei calciniertem Heparin oder niedermolekularen Heparinen) verzögert sich der Wirkungseintritt um ein bis zwei Stunden.

Der Einsatz von Heparin ist auch möglich, wenn orale Antikoagulanzien kontraindiziert sind, zB in der Schwangerschaft, da das Molekül nicht plazentagängig ist.

Die häufigsten Komplikationen sind hämorrhagische Manifestationen, die dosisabhängig sind und entweder die Injektionsstelle (blaue Flecken oder Hämatome) oder entfernte Stellen (Epistaxis, Hämaturie usw.) betreffen können.

Die am meisten gefürchtete Komplikation ist die Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT-Syndrom): Dies ist paradoxerweise eine potenziell tödliche prothrombotische Komplikation, die bei 3 % der mit unfraktioniertem Heparin (ENF) behandelten Patienten und bei 0.5 % der mit niedermolekularem Heparin (EBPM) behandelten Patienten beobachtet wurde ).

Es tritt bei chirurgischen Patienten viel häufiger auf als bei internistischen Patienten.

Orale Antikoagulanzien

Die Antikoagulanzientherapie ist die Therapie der Wahl in der Primär- und Sekundärprävention von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern (valvuläre und nicht-valvuläre) und von Lungenembolien bei Patienten mit venöser Thrombose: insbesondere mit indirekten oralen Antikoagulanzien bei mäßiger oder hohes Risiko für Venenthrombosen.

Dabigatran und Faktor-X-Hemmer von wurden vor einigen Jahren in Europa zur Primärprävention des Risikos einer venösen Thromboembolie bei Erwachsenen zugelassen, die sich einer elektiven Knie- oder Hüftgelenkersatzoperation unterziehen, anstelle der bekannteren subkutanen Injektionen von Heparin in den Bauch.

Warfarin, Acenocoumarol, Fenprocumon

Warfarin, Acenocoumarol, Fenprocumon leiten sich von Dicumarol ab, einer Cumarinvariante.

Sie werden als indirekte Antikoagulanzien bezeichnet, da sie die Gerinnungskaskade nicht blockieren, aber die Bildung von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (Faktor II, VII, IX und X) vorgeschaltet hemmen.

Ihre volle Wirkung wird einige Tage nach Beginn der Verabreichung erreicht, aber die zu verabreichende Menge muss durch regelmäßige Überprüfung der INR überwacht werden, da die Absorption des Moleküls sehr unterschiedlich ist (von Person zu Person und bei Tagesdosen). kann innerhalb einer Woche sehr unterschiedlich sein) und der Eingriff in sehr viele Substanzen (Medikamente und Lebensmittel).

Selbst wenn die INR im Blut zwei- bis dreimal im Monat überprüft wird, werden nur 60 % der mit Warfarin behandelten Patienten auf einer idealen INR zwischen 2 und 3 gehalten.

Diese Art von Thrombozytenaggregationshemmern (Dicumarol) und Vitamin K sind kompetitive Antagonisten: Vitamin K kann im Falle einer Überdosierung dieser Medikamente (bevor eine Blutung einsetzt) ​​verwendet werden, um ihre Wirkung zu verringern.

Umgekehrt ist beim Verzehr von Lebensmitteln, die reich an Vitamin K sind, aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen Vorsicht geboten (Mikrogramm = 1/1000 mg, pro 100 g/ungekochter essbarer Portion:

  • sehr hoch (>1 Milligramm): Basilikum, wenn getrocknet, Thymian, Salbei (1 700 μg), Petersilie, getrocknete Korianderblätter
  • für die Bioverfügbarkeit, obwohl der Gehalt an Phyllochinon viel geringer ist: Spinat (498 µg), Kohl, Brokkoli, Blumenkohl.

Das Kochen entfernt keine signifikanten Mengen an Vitamin K aus der Nahrung und verändert daher nicht das Risiko einer Arzneimittelwechselwirkung.

Andererseits wird bereits bei 40 °C Vitamin C, das in vielen dieser Lebensmittel enthalten ist, zerstört, um die mögliche koagulierende Wirkung von Vitamin K auszugleichen.

Vitamin C hat eine Wirkung gegen Blutgerinnsel (gebildet durch Lipide, Cholesterin, Kalzium, Makrophagen und manchmal abgestorbene Zellen oder daraus entfernten Mörtel), weil es Kalzium im Allgemeinen gut binden kann: Es fördert die Aufnahme von Kalzium aus der Nahrung während der Verdauung – während ob es auch die Aufnahme aus dem Blut in Knochen und Gewebe fördert und bei fortschreitender Infektion verstopfte Kapillaren befreit, bleibt abzuwarten.

Wie die anderen fettlöslichen Vitamine reichert sich auch Vitamin K im Körper an, daher ist neben der vermutlich nicht überschrittenen Dosis/Tag auch die im Bezug auf eine Woche aufgenommene Nahrungsmenge wichtig.

Bei Tomaten und Fenchel wirkt das Kochen teilweise inaktivierend auf Vitamin K.

Eine wichtigere Wechselwirkung zwischen Nahrung und Antikoagulans ist die mit Knoblauch und Zwiebeln, die Thromboxan-Inhibitoren sind – was bei ADP notwendig ist, damit sich die Blutplättchen zuletzt im Gerinnsel ansammeln, um den hämostatischen Pfropfen zu bilden.

Knoblauch enthält Ajoen und Adenosin, Zwiebeladenosin (dessen Rezeptoren den Blutfluss in den Koronararterien regulieren).

Außerdem enthalten sie bioverfügbaren Schwefel: Das richtige Verhältnis von schwefelhaltigen Aminosäuren (Sulphur amino acids -SAAs) wie Cystein, Homocystein, Methionin und Taurin gilt als kardiovaskulärer Risikofaktor, jedoch im Hinblick auf die durchblutungsverdünnende Wirkung muss berücksichtigt werden, dass die Erweiterung der Blutgefäße hauptsächlich von Arginin und Ornithin abhängt, die keinen Schwefel in ihrem Molekül enthalten, und sie scheinen auch nicht direkt durch die Wechselwirkung mit schwefelhaltigen Aminosäuren beeinflusst zu werden.

Acetylsalicylsäure gehört nicht zur Klasse der gerinnungshemmenden Medikamente, wirkt aber dennoch gerinnungshemmend und blutverdünnend und wird häufig wirkungsverstärkend in Kombination mit gerinnungshemmenden Medikamenten (z. B. Clopidogrel) eingesetzt.

Neben der Wechselwirkung zwischen Gerinnungshemmern und Vitamin-K-reichen Lebensmitteln (die die Wirksamkeit mancher Medikamente herabsetzen) ist die potenzierende Wirkung von salicylsäurereichen Lebensmitteln nicht zu vernachlässigen.

Unter den Gemüsesorten mit dem höchsten Salicylgehalt haben wir:

  • sehr hoch (> 1 mg): Brombeeren, Heidelbeeren, Birnen aus Indien, Sultaninen; Paprika, Tomaten, Radicchio, Chicorée; Mandeln, Erdnüsse; Canella, Kreuzkümmel, Currypulver, getrockneter Dill, Garam Masalla, Oregano, scharfe Chilischoten, Rosmarin, Thymian, Kurkuma, Senf;
  • hoch (zwischen 0.5 und 1 mg): Luzerne, Brokkoli, Gurke, Saubohnen, Spinat, Süßkartoffeln, Granny-Smith-Äpfel, frische Avocado, Kirschen, rote Trauben, frische Mandarine, frischer Tangelo, Pinienkerne, Macadamianüsse, Pistazien, Vegemit.

Die ASS-Dosen in Arzneimitteln sind viel höher, in der Größenordnung von 0.6–0.9 g/Tag bei Kindern und 1–3 g/Tag bei Erwachsenen, sodass sie wahrscheinlich nicht durch die Menge an Salicylaten, die über die Nahrung aufgenommen wird, signifikant verändert werden (sogar wenn wir ein paar Unzen der Lebensmittel mit dem höchsten Salicylatgehalt essen, erhalten wir einige mg), und die Wechselwirkung zwischen Lebensmitteln mit Salicylaten und Arzneimitteln, die ASS enthalten, ist daher vernachlässigbar.

Andererseits ist die Wechselwirkung zwischen Nahrungsmitteln mit Salicylaten (mg/ 100 g essbare Portion) und gerinnungshemmenden Cumarin-Medikamenten nicht gegeben, da sie in Dosen in der gleichen Größenordnung (2.5-5 mg/Tag) eingenommen werden dass untersucht wird und nicht ganz klar ist, wie ASS die Wirkung bestimmter Antikoagulanzien und die damit verbundene Nebenwirkung innerer Blutungen, insbesondere Hirnblutungen, verstärkt und/oder bei älteren Personen, die dann auch am stärksten dem entgegengesetzten Thromboserisiko ausgesetzt sind .

Dabigatran

Das kürzlich eingeführte Dabigatran ist ein direkter Thrombininhibitor.

Es wird oral verabreicht und erfordert keine Überwachung durch regelmäßige INR-Kontrollen oder Dosisanpassungen.

Seine Wirksamkeit und Sicherheit waren bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern, die mindestens zwei Jahre lang in einer klinischen Studie nachverfolgt wurden, gleich oder besser als die von angepassten Dosen von Warfarin.

Wechselwirkungen mit Nahrungsergänzungsmitteln und pflanzlichen Arzneimitteln

Wechselwirkungen zwischen Nahrungsergänzungsmitteln, pflanzlichen Arzneimitteln und oralen Antikoagulanzien sind möglich:

  • verstärken die gerinnungshemmende Wirkung: Ganoderma japonicum, Salvia miltiorrhiza, Ginkgo, Chinarinde, Knoblauch, Johanniskraut, Silberweide, Spirea, Tamarinde;
  • mindern die gerinnungshemmende Wirkung: Passionsblume, Wacholder, Verbena officinale und Ginseng.

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Quelle:

Medizin Online

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