Antikoaguliantai: sąrašas ir šalutinis poveikis
Pakalbėkime apie antikoaguliantus: antikoaguliantas yra junginys, galintis sulėtinti arba nutraukti kraujo krešėjimo procesą, naudojamas tiek laboratorinėje medicinoje, pvz., kraujo skaičiui, tiek kraujo takumą reguliuojančių vaistų pavidalu, ir yra naudojamas tiek profilaktikai. kai pacientui yra didelė trombozės rizika, pvz., po kaulų lūžio (pvz., šlaunikaulio lūžis vyresnio amžiaus žmonėms), po operacijos ar prieširdžių virpėjimo metu arba gydymo tikslais, kai trombozė jau yra ir būtina užkirsti kelią atsiskyrimui. arba trombo išplėtimas
Trombolitikai, antikoaguliantai ar antiagregantai?
Trombolitikai (streptokinazė, urokinazė...) naudojami visomis tomis sąlygomis, kai trombas jau susiformavęs, o trombocitų agregaciją slopinantys vaistai (Aspirinas, Plavix...) ir antikoaguliantai (heparinas, dikumarolis...) skiriami siekiant išvengti naujų trombų susidarymo.
Antikoaguliantai ir antiagregantai kartu
Antikoaguliantų ir antitrombocitų vartojimas vienu metu nėra neįmanomas, tačiau tai turi būti daroma tam tikrais atvejais ir TIK GRĘŽTAI MEDICINŲ KONTROLĖJE, nes jie sinergiškai padidina galimą jų poveikį.
VISADA svarbu informuoti savo gydytoją apie bet kokį antitrombocitinį gydymą, kurį atliekate.
Antikoaguliantai ir optimalus INR
Antikoaguliantų poveikis žmonėms labai skiriasi ir laikui bėgant gali skirtis net ir tam pačiam asmeniui.
Vienam asmeniui reikalingas vaisto kiekis gali būti labai įvairus – dozės kiekvienam asmeniui gali būti net dešimt kartų didesnės, taip pat skirtingos to paties asmens viduje.
Keičiant dydį, subjektyvus komponentas yra toks svarbus elementas, kad norint įvertinti vaisto veiksmingumą, reikia remtis ne išgertu kiekiu, kaip dažniausiai būna, o laboratoriniu tyrimu, kuris matuoja. laikas, per kurį kraujas krešėja (protrombino aktyvumo laikas).
Protrombino laikas (TP) matuojamas procentiniu indeksu INR (indekso normalizuotas santykis), kuris yra saugiausias ir teisingiausias mūsų turimas indeksas: INR = paciento TP / normalus tiriamojo TP.
Mažesnės nei 2 reikšmės rodo per tirštą kraują, o didesnės nei 3.5 – per skystą, o virš 4 – net mirtino kraujavimo riziką.
Kita vertus, prieširdžių virpėjimo atveju paprastai pakanka vidutiniškai 40 procentų protrombino aktyvumo arba 2–2.5 INR.
Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, būtina periodiškai atlikti kraujo tyrimą, kad būtų galima nustatyti protrombino laiką.
Antikoaguliantai: heparinas
Heparinas yra glikozaminoglikanas, fiziologiškai esantis putliųjų ląstelių sekrecinėse granulėse.
Molekulės sąveikauja su cirkuliuojančiu antitrombinu, kad sukurtų natūralią antitrombozinę apsaugą.
Gydymo metu jis skiriamas parenteraliai, nes jo neabsorbuoja žarnyno gleivinė.
Sušvirkštus į veną (nepertraukiamos infuzijos arba su pertraukiamais boliusais), antitrombozinis poveikis prasideda iš karto; sušvirkštus po oda (galima kalcino heparino arba mažos molekulinės masės heparinų atveju), veikimo pradžia vėluoja XNUMX-XNUMX valandas.
Hepariną taip pat galima vartoti, kai geriamųjų antikoaguliantų vartoti draudžiama, pvz., nėštumo metu, nes molekulė neprasiskverbia pro placentą.
Iš komplikacijų dažniausios yra hemoraginės apraiškos, kurios priklauso nuo dozės ir gali paveikti injekcijos vietą (mėlynės arba hematomos) arba tolimas vietas (nosis, hematurija ir kt.).
Baisiausia komplikacija yra heparino sukelta trombocitopenija (HIT sindromas): paradoksalu, tai yra potencialiai mirtina protrombinė komplikacija, pastebėta 3 % pacientų, gydytų nefrakcionuotu heparinu (ENF) ir 0.5 % pacientų, gydytų mažos molekulinės masės heparinu (EBPM). ).
Chirurginiams ligoniams ji pasireiškia daug dažniau nei sergantiesiems vidaus ligomis.
Geriamieji antikoaguliantai
Antikoaguliantų terapija yra pasirenkamas gydymas pirminei ir antrinei insulto profilaktikai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu (vožtuvų ir ne vožtuvų), ir plaučių embolijos pacientams, sergantiems venų tromboze: ypač netiesioginiais geriamaisiais antikoaguliantais, jei yra vidutinio sunkumo ar didelė venų trombozės rizika.
Dabigatranas ir X faktoriaus inhibitoriai prieš keletą metų buvo registruoti Europoje pirminei venų tromboembolijos rizikos profilaktikai suaugusiems, kuriems atliekama planinė kelio ar klubo sąnario pakeitimo operacija, o ne įprastomis poodinėmis heparino injekcijomis į pilvą.
Varfarinas, acenokumarolis, fenprokumonas
Varfarinas, acenokumarolis, fenprokumonas yra gaunami iš kumarino varianto dikumarolio.
Jie vadinami netiesioginiais antikoaguliantais, nes jie neblokuoja krešėjimo kaskados, bet slopina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX ir X faktorių) susidarymą prieš srovę.
Visiškas jų poveikis pasireiškia praėjus kelioms dienoms nuo vartojimo pradžios, tačiau turi būti stebimas suleidžiamas kiekis, periodiškai tikrinant INR, atsižvelgiant į didelį molekulės absorbcijos kintamumą (nuo tiriamojo subjekto ir vartojant paros dozes, kurios gali labai skirtis per tą pačią savaitę) ir labai daug medžiagų (vaistų ir maisto produktų).
Net jei INR kraujyje tikrinama du ar tris kartus per mėnesį, tik 60% varfarinu gydomų pacientų idealus INR yra tarp 2 ir 3.
Šio tipo antitrombocitinis preparatas (dikumarolis) ir vitaminas K yra konkurenciniai antagonistai: vitaminą K galima vartoti perdozavus šių vaistų (prieš prasidedant kraujavimui), siekiant sumažinti jų poveikį.
Ir atvirkščiai, valgant maistą, kuriame gausu vitamino K, reikia būti atsargiems dėl vaistų sąveikos (mikrogramai = 1/1000 mg, 100 g/nevirtos valgomosios porcijos):
- labai daug (>1 miligramas): bazilikas, jei džiovintas, čiobreliai, šalavijai (1 μg), petražolės, džiovinti kalendros lapai
- biologiniam prieinamumui, nors filochinono kiekis yra daug mažesnis: špinatai (498 µg), kopūstai, brokoliai, žiediniai kopūstai.
Maisto gaminimas nepašalina didelio vitamino K kiekio iš maisto, todėl nekeičia vaistų sąveikos rizikos.
Kita vertus, jau 40 °C temperatūroje vitaminas C, kurio yra daugelyje šių maisto produktų, sunaikinamas, kad būtų atsveriamas galimas koaguliacinis vitamino K poveikis.
Vitaminas C veikia prieš krešulius (susidaro lipidai, cholesterolis, kalcis, makrofagai ir kartais negyvos ląstelės arba iš jų pašalinamas skiedinys), nes paprastai gerai suriša kalcį: skatina kalcio pasisavinimą iš maisto virškinimo metu. belieka įrodyti, ar jis taip pat skatina absorbciją iš kraujo į kaulus ir audinius bei išlaisvina užsikimšusius kapiliarus, kai infekcija vyksta.
Kaip ir kiti riebaluose tirpūs vitaminai, vitaminas K kaupiasi organizme, todėl be tikriausiai neviršytos dozės per dieną, svarbus ir suvartoto maisto kiekis per savaitę.
Pomidorų ir pankolių atveju virimas iš dalies inaktyvuoja vitaminą K.
Svarbesnė maisto ir antikoaguliantų sąveika yra su česnaku ir svogūnu, kurie yra tromboksano inhibitoriai – o tai kartu su ADP būtina, kad trombocitai krešulyje susikauptų paskutiniai, kad susidarytų hemostatinis kamštis.
Česnakuose yra ajoeno ir adenozino, svogūnų adenozino (kurio receptoriai reguliuoja kraujotaką vainikinėse arterijose).
Be to, juose yra biologiškai prieinamos sieros: teisingas sieros amino rūgščių (sieros amino rūgščių – SAA), tokių kaip cisteinas, homocisteinas, metioninas ir taurinas, balansas yra laikomas širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksniu, tačiau, atsižvelgiant į kraujotaką mažinančias savybes. Reikia atsižvelgti į tai, kad kraujagyslių išsiplėtimas daugiausia priklauso nuo arginino ir ornitino, kurių molekulėje nėra sieros, taip pat neatrodo, kad jie būtų tiesiogiai veikiami sąveikos su sieros aminorūgštimis.
Acetilsalicilo rūgštis nepriklauso antikoaguliantų klasei, tačiau vis dėlto turi antitrombocitinį ir kraują skystinantį poveikį ir dažnai vartojama kartu su antikoaguliantais (pvz., klopidogreliu) su stiprinančiu poveikiu.
Be antikoaguliantų ir vitamino K turtingo maisto sąveikos (kurie mažina kai kurių vaistų veiksmingumą), maisto, kuriame gausu salicilo rūgšties, stiprinamasis poveikis nėra nereikšmingas.
Tarp daržovių, kuriose yra didžiausias salicilo kiekis, yra:
- labai didelis (> 1 mg): gervuogės, mėlynės, kriaušės iš Indijos, sultonai; paprikos, pomidorai, radicchio, cikorija; migdolai, žemės riešutai; Canella, kmynai, kario milteliai, džiovinti krapai, garam masalla, raudonėliai, aitriosios paprikos, rozmarinai, čiobreliai, ciberžolė, garstyčios;
- didelis (nuo 0.5 iki 1 mg): liucerna, brokoliai, agurkai, pupelės, špinatai, saldžiosios bulvės, granny smith obuoliai, švieži avokadai, vyšnios, raudonos vynuogės, švieži mandarinai, švieži tangelo, pušies riešutai, makadamijos riešutai, pistacijos, vegemitas.
Vaistuose esančios ASR dozės yra daug didesnės – 0.6–0.9 g per parą vaikams ir 1–3 g per parą suaugusiems, todėl mažai tikėtina, kad jas reikšmingai pakeis su maistu suvartojamas salicilatų kiekis (netgi jei suvalgome kelias uncijas daugiausia salicilato turinčio maisto, gauname kelis mg), todėl sąveika tarp maisto produktų su salicilatais ir vaistais, kurių sudėtyje yra ASR, yra nereikšminga.
Kita vertus, maisto produktų su salicilatais (mg/100 g valgomosios porcijos) ir kumarino antikoaguliantų sąveikos nėra, nes jie vartojami tokio paties dydžio dozėmis (2.5-5 mg per parą), be to, kad yra tiriamas ir nėra visiškai aišku, kaip ASR sustiprina tam tikrų antikoaguliantų poveikį ir su tuo susijusį šalutinį vidinio kraujavimo poveikį, ypač kraujavimą į smegenis, ir (arba) senyviems asmenims, kurie taip pat yra labiausiai veikiami priešingos trombozės rizikos. .
Dabigatranas
Neseniai pristatytas dabigatranas yra tiesioginis trombino inhibitorius.
Jis vartojamas per burną ir nereikia stebėti periodiškai tikrinant INR ar koreguojant dozę.
Jo veiksmingumas ir saugumas buvo lygus arba geresnis nei koreguotų varfarino dozių pacientams, sergantiems ne vožtuvų prieširdžių virpėjimu, kurie buvo stebimi mažiausiai dvejus metus klinikinio tyrimo metu.
Sąveika su papildais ir augaliniais vaistais
Galima vaistų sąveika tarp maisto papildų, augalinių vaistų ir geriamųjų antikoaguliantų:
- sustiprina antikoaguliacinį poveikį: ganoderma japonicum, salvia miltiorrhiza, ginkmedis, cinchona, česnakai, jonažolės, baltieji gluosniai, spirea, tamarindas;
- sumažina kraujo krešėjimą mažinantį poveikį: pasifloros gėlė, kadagys, verbena officinale ir ženšenis.
Skaityti taip pat:
Venų trombozė: nuo simptomų iki naujų vaistų
Venų trombozė: kas tai yra, kaip ją gydyti ir kaip jos išvengti
Netrauminės intramuralinės hematomos pacientams, kuriems taikoma antikoaguliantų terapija
Naujieji geriamieji antikoaguliantai: nauda, dozės ir kontraindikacijos
Netrauminės intramuralinės hematomos pacientams, kuriems taikoma antikoaguliantų terapija
Trombas: priežastys, klasifikacija, venų, arterijų ir sisteminė trombozė